中文名 | Capsazepine |
英文名 | Capsazepine |
别名 | 辣椒平 N-(4-氯苯乙基)-7,8-二羟基-4,5-二氢-1H-苯并[C]氮杂卓-2(3H)硫代甲酰胺 |
英文别名 | 7 CAPSAZEPINE Capsazepine CAPSAZEPINE SYNTHETIC ANALOG OF C 8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE 8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide 2-[[2-(4-Chlorophenyl)ethylamino]thiocarbonyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-7,8-diol N-[2-(CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE N-[2-(4-CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE |
CAS | 138977-28-3 |
化学式 | C19H21ClN2O2S |
分子量 | 376.9 |
InChIKey | DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 155-157°C |
沸点 | 581.1±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 甲醇: 可溶 |
酸度系数 | 9.73±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 固体 |
颜色 | off-white |
MDL号 | MFCD00153778 |
体外研究 | 94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性,但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下,CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性,尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之,CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环,但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中,剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化,导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。 |
体内研究 | 在小鼠中,TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
危险品运输编号 | 2811 |
WGK Germany | 3 |
Hazard Class | 6.1(a) |
Packing Group | II |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.653 ml | 13.266 ml | 26.532 ml |
5 mM | 0.531 ml | 2.653 ml | 5.306 ml |
10 mM | 0.265 ml | 1.327 ml | 2.653 ml |
5 mM | 0.053 ml | 0.265 ml | 0.531 ml |
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